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Polymer(Korea), Vol.32, No.2, 103-108, March, 2008
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알긴산 나트륨의 코팅이 삼투정 펠렛의 약물방출에 미치는 영향
The Effect of Sodium Alginate of Osmotic Pellet on Drug Release
윤주용1, 2, 구정1, 이수영2, 3, 김문석2, 이봉3, 강길선1, †, 이해방2, †
  • 1전북대학교 BK-21 고분자 BIN 융합연구팀
  • 2한국화학연구원 융합바이오 기술연구센터
  • 3부경대학교 고분자공학과
Ju Yong Youn1, 2, Jeong Ku1, Soo Young Lee3, 4, Moon Suk Kim3, Bong Lee5, Gilson Khang1, †, and Hai Bang Lee3, †
  • 1BK-21 Polymer BIN Fusion Research Team, Chonbuk National University, 664-14, Dukjin Ku, Jeonju 561-756, Korea
  • 2Fusion Bio Research Center, Korea Research Institute of Chemical Technology, P. O. Box 107, Yuseong, Daejeon 305-600
  • 3Fusion Bio Research Center, Korea Research Institute of Chemical Technology, P. O. Box 107, Yuseong, Daejeon 305-600, Korea
  • 4Department of Polymer Engineering, Pukyung National University, YongdangDong, NamKu, Busan 608-739
  • 5Department of Polymer Engineering, Pukyung National University, YongdangDong, NamKu, Busan 608-739, Korea
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초록
삼투정 펠렛은 경구를 통한 약물전달 시스템에 폭넓게 사용되고 있으며, 이러한 삼투정 펠렛은 수팽윤성 시드층과 모델약물인 니페디핀을 포함하는 약물층 그리고 약물의 방출을 조절하는 반투막층으로 구성되어 있다. 이번연구에서는 모델약물인 니페디핀을 포함한 삼투정 펠렛을 제조하고, 반투막층으로 사용되는 초산셀룰로오스(CA)와 Eudragit RS의 코팅두께에 따른 약물방출 거동과 알긴산 나트륨과 알긴산 나트륨의 가교가 삼투정 펠렛의 약물방출에 미치는 영향에 대하여 확인하고자 하였다. 모델약물인 니페디핀을 포함한 삼투정 펠렛의 제조는 유동층코팅기를 이용하여 제조하였으며, 비교적 높은 코팅 수율로 1500∼1700 μm 내외의 펠렛이 제조됨을 SEM을 통하여 확인하였다. 이렇게 얻어진 펠렛의 반투막층의 코팅두께에 따른 약물방출 거동을 보면 반투막의 코팅 두께가 증가할수록 약물의 방출이 지연됨을 확인하였다. 알긴산 나트륨을 반투막층 위에 코팅하였을 경우 인공위액(pH 1.2)에서는 약물방출이 거의 일어나지 않았으며, 인공장액(pH 6.8)으로 교체한 후 약물방출이 서서히 증가함을 알 수 있었다. 또한 알긴산 나트륨을 염화칼슘을 이용하여 가교시켰을 경우 약물의 방출이 급격히 감소함을 알 수 있었다. 이번 실험을 통하여 삼투정 펠렛의 약물방출은 반투막층의 코팅두께에 영향을 받으며, 알긴산 나트륨이 삼투정 펠렛의 약물방출에 영향을 끼침을 확인하였다.
Osmotic pellet, which consisted of water-swellable seed layer, drug layer, and porous membrane layer, has been widely utilized in oral drug delivery system. In this work, we describe the preparation of osmotic pellet with nifedipine as model drug and a mixture of cellulose acetate (CA) and Eudragit RS as membrane layer, and then examined the drug release behavior on the variation of the thickness change of membrane layer (CA and Eudragit RS) and release media. Furthermore, we examined the nifedipine release behavior using sodium alginate as a potential membrane candidate. Osmotic pellet was obtained in the quantitative yield by fluidized bed coater. Osmotic pellet exhibited the round morphology and the size ranging 1500∼1700 μm in SEM. The nifedipine release decreased as the thickness of membrane layer (CA and Eudragit RS) increased. In addition, it observed that there is difference of release amount in between intestinal juice (pH 6.8) and gastric juice (pH 1.2). In the case of osmotic pellet coated with sodium alginate, nifedipine release behavior depended on the crosslinking of sodium alginate layer. In conclusion, we found that various membrane layers could control the release amount of nifedipine.
Keywords:osmotic pellet;fluidized bed coater;sodium alginate;Eudragit RS
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